西洋錬金術の起源は古代エジプトの冶金術にあると考えられる。また、古代ギリシアで、アリストテレスの質料・形相論から、卑金属の形相をとり質料因としこれに形相因を与えて金にするという理論がアレキサンドリアで発達した。これにはアリストテレスの四元素説(火・地・空気・水の4リゾータスがアルケーとして万物を構成しているとする)が影響を与えた。
3世紀頃のものといわれる『ライデン・パピルス』には宝石の作成方法が101種類、『ストックホルム・パピルス』(1828年にエジプトのテーベで発見された)には宝石の作成方法が73種類、金属変性法が7種類、着色法70種類が記載されている。
アレキサンドリアの錬金術はギリシャ哲学などとともにイスラムに伝わった。 有名な錬金術師は中世錬金術の祖ジャービル・イブン=ハイヤーン、ラテン名ジーベル(他にゲベル、ジャビル)とされる。
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次いで9世紀のアル・ラジ、10世紀のイブン=スィーナー(ラテン名アウィケンナ)、またラゼスと呼ばれる学者などが名高い。
十字軍以降イスラムの文献がヨーロッパに翻訳されて紹介され、錬金術書も西ヨーロッパに知られるようになった。